二、多项选择题

　　1.生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关

　　A.药物的有效渗透率 B.药物溶解度

　　c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间

　　E.药物的溶出时间 2.BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是

　　A.吸收数 B.剂量数 c.分布数 D.溶解度 E.溶出数 3.以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收

　　A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物

　　B.弱碱性药物

　　C.胃液中不稳定的药物

　　D.难溶于水的药物

　　E.对胃肠道有刺激性的药物 4.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是

　　A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类

　　B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性

　　C.Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性

　　D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的

　　吸收

　　E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数

　　F密切相关 5.以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有

　　A.加入透膜吸收促进剂 B.制成前体药物

　　C.制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统

　　E.增加药物在胃肠道的滞留时间 6.Caco-2细胞限制药物吸收的因素有

　　A.不流动水层 B.细胞间各种连接处 C.细胞形态 D.细胞膜

　　E.单层完整性

　　7.影响药物胃肠道吸收的剂型因素有

　　A.药物在胃肠道中的稳定性 B.粒子大小

　　C.多晶型 D.解离常数

　　E.胃排空速率

　　8.口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件

　　A.为速释型口服固体制剂

　　B.主药具有低渗透性

　　C.制剂中的主药必须在pH 1～7.5范围内具有高溶解性

　　D.辅料的种类与用量符合FDA的规定

　　E.主药具有较宽的治疗窗 9.体外研究口服药物吸收作用的方法有

　　A.组织流动室法 B.外翻肠囊法

　　C.外翻环法 D.肠道灌流法

　　E.肠襻法

　　10.下列一般不利于药物吸收的因素有

　　A.不流动水层 B. P-gp药泵作用

　　C.胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂

　　E.溶媒牵引效应

　　11.影响药物吸收的剂型因素有

　　A.药物油水分配系数 B.药物粒度大小

　　C.药物晶型 D.药物溶出度

　　E.药物制剂的处方组成

　　12.被动扩散具以下哪些特征

　　A.不消耗能量 B.有结构和部位专属性

　　C.有饱和状态 D.借助载体进行转运

　　E.由高浓度向低浓度转运

　　13.影响胃排空速度的因素有

　　A.药物的多晶型 B.食物的组成

　　C.胃内容物的体积 D.胃内容物的黏庋

　　E.药物的脂溶性

　　14. Caco-2细胞模型主要应用于

　　A.研究药物结构与吸收转运的关系 B.快速评价前体药物的口服吸收

　　C.研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH

　　E.研究辅料以及剂型对吸收的影响作用

　　15.协同转运发生时需要的重要条件有

　　A.浓度梯度 B.结构特异性

　　C.部位特异性 D.载体亲和力的构象差异

　　E.能量

　　16.影响药物吸收的理化因素有

　　A.解离度 B.脂溶性 C.溶出速度D.稳定性 E.晶型

　　17.改善跨细胞膜途径吸收机制有

　　A.改变黏液的流变学性质 B.提高膜的流动性

　　C.膜成分的溶解作用 D.溶解拖动能力的增加

　　E.与膜蛋白的相互作用

　　参考答案：

　　1~5: ACD. ABE. CE. ABCE. ABDE

　　6~10: ABD. ABCD. ACDE. ABC. AB

　　11~15: ABCDE.AE. BCD. ABCDE. AD

　　16~17: ABCDE. ABCE

　　三、名词解释

　　1.细胞通道转运;2.被动转运;3.溶出速率;4.载体媒介转运;

　　5.促进扩散;6.ATP驱动泵;7.多药耐药;8.生物药剂学分类系统;

　　9.药物外排转运器;10.多晶型

　　三、名词解释

　　1.细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。

　　2.被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

　　3.溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。

　　4.载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。

　　5.促进扩散：指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

　　6.ATP驱动泵：以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。

　　7.多药耐药：外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。

　　8.生物药剂学分类系统：根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：I类为高溶解性/高渗透性药物、Ⅱ类为低溶解性/高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性/低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性/低渗透性药物。

　　9.药物外排转运器：转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。

　　10.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为多晶型。